许多重要的生物过程调节都通过蛋白相互作用来实现的，一般蛋白作用的界面太大而不能被小分子药物选择性靶向，因此小分子药物很难高效特异性地阻断该类型的相互作用。 由于当前药物分子的限制，发展下一代既能进入细胞膜又能特异性靶向蛋白-蛋白相互作用的分子成为新的研究热点。为了克服上述药物分子的缺点，发展了一种全碳支架的具有α-螺旋结构的新型多肽，这种多肽被称作订书肽，那么订书肽有哪些合成技术呢？今天小编给大家做详细的解答。

一：订书肽合成

首先在固相合成多肽链过程中引入两个α-甲基，α-烯基非天然氨基酸，然后通过烯烃复分解反应(RCM)环化，得到订书肽。

在设计多肽过程中，电荷也是影响订书肽功能的重要因素，正电荷有利于多肽跨膜，而负电荷不 利于跨膜。 研究发现，将正负电荷分别放在肽链的碳末端和氮末端可以产生额外的氢键结合，该结构能中和订书肽产生的大的偶极作用。

二：订书肽修饰

在从树脂上切割下订书肽之前，将多肽氮端去保护，裸露出α-氨基，继而可以在该位置进行不同的修饰。如果不需要氨基的电荷，可以进行乙酰化修饰；如果需要其他修饰，可以进一步进行修饰。订书肽的修饰大致可以分为两类：荧光素类和生物素类。

订书肽的合成与普通多肽合成的区别在于在固相合成肽链过程中引入两个含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后两个非天然氨基酸之间发生烯烃复分解反应环化构成稳定α-螺旋结构构象的全碳支架，进而合成订书肽。

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